

![]() |
Chemie nukleosidů zpět Modifikace složek nukleových kyselin patří mezi nejrozvinutější oblasti organické a medicinální chemie. Existuje celá řada komerčních preparátů používaných při léčbě zejména virových a nádorových onemocněních. Na našem pracovišti je tato oblast výzkumu zaměřena zejména na studium pyrimidinových bazí substituovaných v poloze 1 a 5. V poloze 5 spočívá modifikace v navázání jak alifatických, tak i aromaticko-alifatických zbytků. Poloha 1 je pak substituovaná menším alkylovým zbytkem případně cukrem. Tyto deriváty jsou pak testovány na cytotoxickou aktivitu in-vitro na nádorových liniích. Jako příklad je možné uvést studium derivátů odvozených od 5-[hydroxy-(4-nitro-phenyl)-methyl]-uracilu, kde byla studována metoda jejich přípravy a cytotoxické aktivity in-vitro. U vybraných derivátů pak byl zkoumán jejich vliv na syntézu DNA a RNA a dále na buněčný cyklus a indukci apoptózy na nádorové linii CEM.
|