Katedra organické chemie PřF UP Olomouc

Department of Organic Chemistry - Département de chimie organique

Vícejaderné NH kyseliny

Kontakt:
tř. 17. listopadu 1192/12,
771 46 Olomouc
Czech Republic
tel.: 585 634 406
fax: 585 634 465
email: orgchem(at)orgchem(dot)upol(dot)cz
Mapa

Doporučené stránky:

Vícejaderné NH kyseliny
zpět

Vícejaderné nekondenzované heterocykly obsahující kyselé N-H skupiny mohou při interakcích s biomolekulami, jako jsou např. proteiny nebo nukleové kyseliny, zaujímat takové konformace, které jsou schopné prostřednictvím intermolekulárních vodíkových vazeb na dvou a více vazebných centrech zasahovat do prostorového uspořádání těchto molekul a tím ovlivňovat jejich funkci.

Syntézami sloučenin uvedeného typu se zabývá olomoucké pracoviště již řadu let a uvedená problematika byla rozpracována v různých heterocyklických řadách.

Jako příklad rozpracování výše uvedené problematiky je možno uvést možnosti využití derivátů 1,2-dihydro-chinoxalin-2-onu k přípravě jak nekondenzovaných vícejaderných heterocyklických sloučenin, tak i kondenzovaných systémů s přikondenzovaným chinoxalinovým cyklem. Při řešení dané problematiky se nám podařilo objasnit několik ojedinělých mechanismů reakce (schéma 1, schéma 2), při kterých vznikající látky 1 a 2 jsou rovněž silně inhibující CDK1 a CDK2. Uvedené deriváty také vykazují cytotoxický efekt na několika nádorových liniích, který je srovnatelný s boheminem, středně silným inhibitorem CDK1 a CDK2. Současný výzkum v tomto směru je zaměřen nejen na zvýšení aktivity uvedeného typu heterocyklů, ale zejména selektivity inhibice CDK.

Schéma 1:

Schéma 2: