Byly intenzivně studovány látky, které různým způsobem ovlivňují životní funkce organismů, s cílem pochopit jejich působení a případně výhodně využít jejich vlastností. Rozvoj naznačeného směru výzkumu se neobešel bez přípravy nových potenciálně účinných látek a bez rozvoje analytických metod dovolujících identifikaci a stanovení látek v komplikovaných vzorcích.

Předmětem řešení výzkumného záměru byl teoretický i aplikační rozvoj analytických metod nezbytných ke studiu přeměn fyziologicky aktivních látek, k získávání farmakokinetických nebo farmakodynamických dat, k syntéze, studiu vlastností a reaktivity heterocyklických sloučenin s očekávanou schopností inhibice topoizomeráz, fosfodiesteráz a interkalace do nukleových kyselin. Nedílnou součástí řešení byla identifikace látek v přírodních materiálech. Sledovány byly jak malé molekuly aktivátorů a inhibitorů enzymů, tak látky vysokomolekulární - vlastní enzymy. Mechanismy přeměn vybraných látek byly studovány v systémech in vitro i in vivo.